Los análogos de GLP1 reducen el peso en diabéticos tipo 2 |
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Diario Médico (por Ana Callejo Mora)
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miércoles, 16 de julio de 2008 |
La diabetes tipo 2 cuenta con dos tipos de fármacos (los inhibidores de DPP4 y los análogos de GLP1 o incretinmiméticos) que tienen tres efectos beneficiosos comunes. Los incretinmiméticos además favorecen la pérdida de peso y mejoran los factores de riesgo cardiovascular.
Los incretinmiméticos, fármacos que imitan la acción de la hormona
intestinal incretina, se han mostrado eficaces en el control glucémico
de diabéticos tipo 2, según ha dicho Javier Salvador, director del
Departamento de Endocrinología y Nutrición de la Clínica Universitaria
de Navarra, en Pamplona, en las II Jornadas en Incretinmiméticos,
organizadas por la revista Drugs en colaboración con Lilly y celebradas
en La Coruña.
En su ponencia el endocrinólogo ha comentado las
diferencias entre dos tipos de fármacos para la diabetes de tipo 2 que
han aparecido en los dos últimos años. "Ambos fármacos actúan sobre un
mecanismo un tanto particular. Cuando ingerimos alimentos, en el
intestino se secretan unas hormonas que hacen que la célula beta que
produce insulina en el páncreas funcione con cierto vigor. A éstas se
les denomina hormonas con efecto incretina porque favorecen el
desarrollo de la secreción interna del páncreas, es decir, de la
liberación de insulina".
Básicamente hay dos hormonas que llevan
a cabo esta función: el polipéptido insulinotrópico dependiente de
glucosa (GIP) y el péptido análogo del glucagón tipo 1 (GLP1).
Según
ha recordado Salvador, "sabemos que si logramos potenciar el efecto
incretina en el organismo conseguiremos un mayor rendimiento de la
célula beta para secretar insulina. Hay dos formas de obtener este
objetivo, que se corresponden con los dos tipos de fármacos
disponibles. El primer tipo, el de los incretinmiméticos, está
constituido por los agonistas análogos de GLP1. Éstos tienen unas
alteraciones en su estructura molecular que les hacen resistentes a la
degradación que sufren en la sangre provocada por una enzima.
Permiten
obtener un buen resultado terapéutico con una inyección cada doce
horas. El otro tipo de fármacos, los inhibidores de la enzima DPP4,
reduce la degradación de las incretinas, en lugar de actuar
directamente sobre un receptor (como hacen los otros fármacos)".
Los
dos tipos de medicamentos tienen tres efectos comunes y beneficiosos
para los pacientes diabéticos: "Son capaces de estimular la liberación
de insulina, reducir la secreción de glucagón, la hormona que favorece
el aumento de glucosa, y mejorar la supervivencia de la célula beta del
páncreas".
DivergenciasSin
embargo, los dos tipos de abordajes no son exactamente iguales, según
ha comentado el endocrinólogo. "Los análogos de GLP1 presentan otra
serie de efectos farmacológicos que son interesantes. Ofrecen
protección cardiovascular y del sistema nervioso central. Además,
reducen el peso de los diabéticos tipo 2. Estos beneficios se han visto
especialmente en las investigaciones con exenatida, de Lilly y Amylin
Pharmaceuticals". Se trata del primer incretinmimético desarrollado
para el tratamiento de pacientes en los que fracasan fármacos orales
como la metformina, las sulfonilureas o ambas.
Estados Unidos es
el primer país del mundo en el que exenatida recibió la aprobación de
las autoridades en la primavera de 2005, y a finales de 2006 la nueva
molécula recibió el beneplácito de la Unión Europea. Esta opción
terapéutica estará disponible en España a finales de este año.
Por
otro lado, "los inhibidores de la enzima DPP4 son menos activos y por
ello tienen menos efectos secundarios. En España tenemos ya en el
mercado un fármaco de la sitagliptina".
¿Cuándo iniciar la terapia?En
la actualidad aún se desconoce en qué fase de la enfermedad podrían ser
valiosas las terapias basadas en incretina. En estudios en animales, el
tratamiento con incretinmiméticos da lugar a la preservación y
formación de células beta nuevas, las células productoras de insulina
en el páncreas. "Existe gran interés por explorar el efecto que
tendrían las incretinas en humanos como tratamiento para estabilizar o
inducir la expansión de la masa reducida de células beta en el
páncreas", ha señalado Javier Salvador. "Como muestra de que en la
comunidad científica el debate se encuentra abierto en estos momentos,
es destacable que Ralph DeFronzo, del Instituto de Diabetes de Texas
(Estados Unidos), abogó en la última Reunión Anual de la Asociación
Americana de Diabetes, celebrada en junio en San Francisco, por el
establecimiento del tratamiento con incretinas en fases más iniciales
de la enfermedad para preservar el deterioro de las células beta".
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